Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel Opioide Schmerzmittel

Wer würde denken, dass unsere stärksten heute gebräuchlichen Schmerzmittel von diesem Pflänzchen abstammen:

Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel Opioide Schmerzmittel

Opioide Schmerzmittel wie Morphium sind Abkömmlinge von Opium … und das wird aus Mohnblumensamensaft gewonnen.

Wichtigste Wirkung der Opioide ist eine starke Schmerzlinderung und Beruhigung – zusammen mit einem euphorisierenden Effekt – man wird high.

Praktischerweise produzieren wir selbst in unserem Körper Opioide, die eine Rolle bei der Schmerzunterdrückung im Rahmen von Stressituationen spielen … sie werden ausgeschüttet bei Verletzungen, nach starker emotionellen Reaktionen (Endorphine)und bei UV-Licht (Sonnenstrahlung) … leider fehlt hier noch viel Verständnis über Wirkung etc.

Opioide werden in Form von Opiumzubereitungen schon seit Jahrhunderten angewendet. Beschreibungen der Wirkung des Safts des Schlafmohns finden sich schon bei Theophrastus (im 3. Jahrhundert vor Christus).
Dann ging das Wissen einige Zeit verloren. Paracelsus ist es zu verdanken, dass das Opium in Europa seit dem 16. Jahrhundert wieder in Gebrauch kam.

Im Jahr 1806 entwickelte Sertüner ein Verfahren zur Isolierung von Morphin aus Opiumextrakt – Morphin ist der Standardwirkstoff der Opioide.

Pre-war Bayer heroin bottle, originally contai...

Image via Wikipedia

Der englische Chemiker Charles Robert Alder Wright entwickelte 1873 ein Verfahren zur Synthetisierung von Diacetylmorphin, aus Morphin und Essigsäureanhydrid.
Die Farbenfabriken (heute Bayer) vermarkteten das Diacetylmorphin ab 1874 als  Heroin. Heroin wurde in einer massiven Werbekampagne in zwölf Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz- und Hustenmittel vermarktet. Es fand auch Anwendung bei etwa 40 weiteren Indikationen, wie Bluthochdruck, Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung, als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome des Morphins und Opiums. – letzteres war dann etwas wo sie wieder zurückkrebsen mussten, denn inzwischen weiss man, dass alle Opioide den Nachteil haben, dass sie stark Suchtgefährlich sind – auch die anderen halbsynthetischen Derivate die entdeckt wurden:

Um 1900: Oxycodon, Hydromorphon

Und auch die vollsynthetisch hergestellten:
1939 Pethidin
1945 Methadon
1962 Tramadol
1964 Fentanyl
1975 Buprenorphin – die letzten beiden können auch via Haut aufgenommen werden – in Pflasterform

Wie alle Medikamente haben Opioide nicht nur Wirkung, sondern auch Nebenwirkungen:

Atemdepression: man atmet nicht mehr so tief / der Rhythmus verlangsamt sich. In niedriger Dosierung kann man dem aktiv und willentlich gegenwirken, indem man sich bemüht mehr zu atmen. In höherer Dosierung (höher als zur normalen Schmerzstillung nötig) kann es aber zu Atemstillstand kommen – an dem sterben diejenigen, die es missbrauchen.

Dämpfung des Hustenzentrums: Hustenmildernde Wirkung. Das war schon lange bekannt und man hat versucht die Wirkung zu isolieren. Gefunden hat man Codein (1833 auch aus Mohn extrahiert) und dann dessen Derivate: Dihydrocodein, Dextrometorphan … die meisten hustenstillenden Mittel heute sind Opiat-abkömmlinge. Man hat es leider nicht geschafft die Missbrauchs-Gefahr ganz zu eliminieren. Bei den neueren ist das allerdings besser, selektiv ist die hustenstillende Wirkung z.B. bei Noscapin.

Übelkeit, Erbrechen

sie machen Verstopfung  … und darum sind sie auch eigentlich gut gegen Durchfall. Eine Weiterentwicklung des Wirkstoffs nimmt die Rauschwirkung weg (und die Schmerzstillung), behält aber die Nebenwirkung – und schon hat man Loperamid – heute bekannt als *das* Mittel gegen Durchfall: Imodium.

Wegen dem Missbrauchspotential und der durch sie verursachten Abhängigkeit unterliegen Opioide dem Betäubungsmittelgesetz je nach Sucht- bzw. Missbrauchspotential entweder in allen Konzentrationen, ab einer bestimmten Konzentration (Codein, Tilidin mit Naloxon, Dextropropoxyphen) oder aber überhaupt nicht (Tramadol).

Potente Mittel – mit einem einfachen Anfang.


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